Afatinib (BIBW2992),CAS:439081-18-2

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BIBW2992不可逆抑制EGFR/HER2,包括EGFR(wt)EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M)和HER2,IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和14 nM; 比作用于抗Gefitinib的L858R-T790M EGFR突变型活性效果高100倍。Phase 3。目录号 S1011

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生物活性

产品描述 BIBW2992不可逆抑制EGFR/HER2,包括EGFR(wt)EGFR(L858R), EGFR(L858R/T790M)和HER2,IC50分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和14 nM; 比作用于抗Gefitinib的L858R-T790M EGFR突变型活性效果高100倍。Phase 3。
靶点 EGFRwt EGFRL858R EGFRL858R/T790M HER2    
IC50 0.5 nM 0.4 nM 10 nM 14 nM    
体外研究 BIBW2992不可逆地抑制EGFR/HER2,在体外作用于野生型EGFR ,L858R突变型EGFR, L858R/T790M 双突变型EGFR,及HER2时IC50分别为0.5, 0.4, 10, 14 nM。在体外实验中,BIBW2992不管作用于野生型EGFR/HER2还是突变型EGFR/HER2都显示出强大的活力,与gefitinib作用于L858R突变型EGFR的活力差不多,但是要比gefitinib 作用于L858R-T790M双突变型EGFR的活力大100倍。在体外,BIBW2992有效抑制所有实验类型细胞的EGFR/HER***酸化作用。比如人类扁平上皮癌A431细胞系表达的野生型EGFR, 鼠类NIH-3T3细胞转染的野生型HER2 , 以及乳腺癌BT-474细胞系和胃癌NCI-N87细胞系表达的内源性HER2。
体内研究 活体研究时按实验对象体重,每千克***20 mg BIBW2992持续25天,肿瘤产生明显的衰退现象,通过肿瘤切片的免疫组织化学染色观察发现,EGFR和AKT的***酸化作用收到抑制。因此,正如lapatinib和neratinib, BIBW2992是次代酪氨酸激酶抑制剂,不可逆地抑制人类EGFR2(HER2)和EGFR激酶。BIBW2992不仅能和原代酪氨酸激酶如erlotinib和gefitinib一样有效抑制EGFR突变型,而且还能作用于抗erlotinib和gefitinib的EGFR。
临床实验 BIBW2992的二期临床实验用于治疗神经瘤已经完成。
特征

激酶实验:

体外激酶活性实验 人类EGFR和L858R/T790M双重突变型EGFR 的酪氨酸激酶区域与谷胱甘肽巯基转移酶区域相接,提取酪氨酸激酶区域的方法见补充说明。在有和没有BIBW2992时分别测定酶活。使用杆状病毒系统克隆HER2激酶,用类似提取EGFR激酶域的方法提取HER2激酶域。

细胞试验:

细胞系 NSCLC细胞
浓度 0-10 μM
处理时间 1小时
方法 细胞按1×104密度转移到96孔板上,在无血清培养基上过夜培养,用于EGFR***酸化实验。第二天添加包含BIBW2992的混合物,培养基在37oC温育1小时。在室温下用100 ng/ml EGF刺激10分钟。细胞用冰冻PBS冲洗,然后每孔用120 μl HEPEX buffer萃取,然后在室温下震荡1小时。每孔中所有2×104细胞都用于HER2***酸化实验。在涂有链霉亲和素的板上加用封闭液按1:100比例稀释的抗EGFR的生物素和c-erb2/HER2肿瘤蛋白Ab-5-生物素。上述步骤得到的萃取物转移到有抗体包被的孔中,室温下温育1小时。彩色显影的测法见补充说明,吸光度为450纳米。

动物实验:

动物模型 雌性无胸腺NMRI-nu/nu鼠
配制 0.5%甲基纤维素-0.4% Tween-80
剂量 20 mg/kg
给药处理 ***处理

 

化学数据

分子量 485.94
化学式

C24H25ClFN5O3

CAS号 439081-18-2
别名 Tomtovok
 

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