现货供应,SP600125,CAS:129-56-6美国进口MAPKJNK InhibitorsSP600125 (EI-305),JNK抑制剂,SELLECK,

SP600125 是广谱JNK抑制剂，作用于JNK1, JNK2 和 JNK3时，IC50分别为40 nM, 40 nM 和 90 nM, 比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3, MKK6, PKB, 和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2, p38, Chk1, EGFR等选择性高100倍。

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10mg	RMB 1852	有现货
10mM/1mL	RMB 2407	有现货
50mg	RMB 5922	有现货
200mg	RMB 12222	有现货

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生物活性

产品描述	SP600125 是广谱JNK抑制剂，作用于JNK1, JNK2 和 JNK3时，IC50分别为40 nM, 40 nM 和 90 nM, 比作用于MKK4选择性高10倍,比作用于MKK3, MKK6, PKB, 和PKCα选择性高25倍,比作用于ERK2, p38, Chk1, EGFR等选择性高100倍。
靶点	JNK1	JNK2	JNK3	Aurora 激酶 A	FLT3	TRKA
IC50	40 nM	40 nM	90 nM	60 nM	90 nM	70 nM
体外研究	SP600125是ATP竞争性的c-Jun氨基末端激酶(JNK)选择性抑制剂，IC50为40 nM 到90 nM。SP600125作用于Jurkat T细胞，抑制c-Jun*酸化，IC50为5 μM 到10 μM。SP600125作用于CD4+细胞, 如从人脐血或外周血分离的Th0细胞，抑制细胞活化和分化，且抑制炎症基因 COX-2, IL-2, IL-10, IFN-γ,和TNF-α的表达, IC50为5 μM 到 12 μM。[1]然而,后期研究显示 SP600125 也抑制香烃受体(AhR Mps1,[3] 和一系列其他丝/苏氨酸激酶, 包括Aurora 激酶 A, FLT3, MELK,和 TRKA。[4] 20 μM SP600125作用于小鼠beta 细胞 MIN6, 诱导p38 MAPK *酸化，和其下游CREB依赖的启动子的激活。[5] 20 μM SP600125 作用于HCT116细胞, 使有丝分裂停在G2期，且诱导核内复制。[6]
体内研究	SP600125按15 mg/kg或30 mg/kg剂量作用于小鼠，显著抑制脂多糖(LPS)诱导的TNF-α和CD3抗体诱导的CD4+ CD8+胸腺细胞凋亡。
临床实验
特征	SP600125是丝/苏氨酸激酶广谱抑制剂，有效抑制c-Jun 氨基末端激酶(JNK)。

激酶实验

体外激酶实验	根据测量*性酸转移到底物中的量，而测定SP600125作用于激酶的效果，包括MPS1, JNK, 和 Aurora 激酶 A。使用5 nM MPS1 重组蛋白在50 mM HEPES pH 7.5,2.5 mM MgCl2,1 mM MnCl2,1 mM DTT,3 μM NaVO3, 2 mM β-甘油**酸,0.2 mg/mL BSA, 200 μM P38-βtide 底物-肽(KRQADEEMTGYVATRWYRAE),和含1.5 nM33P-γ-ATP的8 μM ATP中测量MPS1活性。使用1:3 稀释的(从30 μM 稀释成 1.5 nM) SP600125进行实验，然后测定IC50值。

体外激酶实验

根据测量***性***酸转移到底物中的量，而测定SP600125作用于激酶的效果，包括MPS1, JNK, 和 Aurora 激酶 A。使用5 nM MPS1 重组蛋白在50 mM HEPES pH 7.5,2.5 mM MgCl2,1 mM MnCl2,1 mM DTT,3 μM NaVO3, 2 mM β-甘油***酸,0.2 mg/mL BSA, 200 μM P38-βtide 底物-肽(KRQADEEMTGYVATRWYRAE),和含1.5 nM33P-γ-ATP的8 μM ATP中测量MPS1活性。使用1:3 稀释的(从30 μM 稀释成 1.5 nM) SP600125进行实验，然后测定IC50值。

细胞试验

细胞系	HCT116, A2780, 和U2OS细胞
浓度	0-5 μM, 溶于0.1% DMSO
处理时间	72小时
方法	细胞接种在384孔板上。实验第一天,用SP600125处理细胞72小时，然后通过 CellTiter-Glo 实验处理实验板。测定与对照组相比，实验组的抑制活性，计算抑制增殖的IC50值。

动物实验

动物模型	雌性 CD-1小鼠LPS/TNF模型
配制	溶于PPCES (30% PEG-400/20% 聚丙二醇/15% Cremophor EL/5% 乙醇/30% 盐水)
剂量	15或30 mg/kg
给药处理	静脉注射或***处理

分子量	220.23
化学式	C14H8N2O
CAS号	129-56-6
别名	N/A

化学名	2H-Dibenzo[cd,g]indazol-6-one

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